“云南特有中藥青葉膽抗乙肝病毒活性成分與作用機(jī)制研究”通過(guò)驗(yàn)收    日前，由中國(guó)科學(xué)院昆明植物研究所陳紀(jì)軍研究員主持的國(guó)家自然科學(xué)基金委－云南省聯(lián)合基金重點(diǎn)項(xiàng)目“云南特有中藥青葉膽抗乙肝病毒活性成分與作用機(jī)制研究”通過(guò)項(xiàng)目結(jié)題驗(yàn)收，綜合評(píng)定等級(jí)為優(yōu)秀，全面完成原定研究計(jì)劃。
    該項(xiàng)目從青葉膽提取物中分離鑒定了60個(gè)單體化合物，其中新化合物25個(gè)，新骨架類(lèi)型8類(lèi)，通過(guò)體外抗HBV活性研究，發(fā)現(xiàn)15個(gè)具有抗HBV活性的化合物，特別是發(fā)現(xiàn)了獐牙菜內(nèi)酯H-K對(duì)HBV DNA具有顯著抑制作用的化合物，與臨床抗HBV藥物3TC相當(dāng)。作用機(jī)制研究表明，獐牙菜內(nèi)酯H主要作用于HBV增強(qiáng)子ENⅡ不同于現(xiàn)有的HBV藥物。發(fā)現(xiàn)在青葉膽中含量高的紅白金花內(nèi)酯對(duì)HBsAg和HBeAg有較好的抑制作用，并合成了31個(gè)紅白金花內(nèi)酯衍生物，發(fā)現(xiàn)5個(gè)高活性化合物。研究者進(jìn)一步對(duì)12種青葉膽同屬植物以及1種同科的花錨屬植物中分離到450余個(gè)化合物，發(fā)現(xiàn)新化合物80余個(gè)，新骨架類(lèi)型8類(lèi)，發(fā)現(xiàn)抗HBV活性化合物50余個(gè)。
    驗(yàn)收專(zhuān)家組認(rèn)為：該項(xiàng)目整體工作研究?jī)?nèi)容有新穎性，對(duì)揭示獐牙菜屬植物的抗HBV活性成分具有重要的意義。該研究共發(fā)表SCI論文7篇，影響因子>26，申請(qǐng)專(zhuān)利1項(xiàng)，培養(yǎng)博士生7人，碩士生1人。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人獲2010年度國(guó)家杰出青年科學(xué)基金。項(xiàng)目研究經(jīng)費(fèi)使用合理。建議對(duì)活性好的化合物加強(qiáng)體內(nèi)評(píng)價(jià)及安全性評(píng)價(jià)及機(jī)制研究。